Эсперо инструкция по применению

Эспиро – инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Эсперо инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 694

Эспиро это мочегонный препарат на основе антагониста минералокортикоидных рецепторов с селективным воздействием эплеренона, который сберегает в организме человека ионы калия. Впервые это вещество выделено шведским фармацевтическим предприятием Pharmacia Corporation, и на сегодняшний день находит широкое применение по всему миру.

Средство выпускается в форме жёлтых двояковыпуклых пилюль круглой формы, имеющих насечку с одной стороны. Под оболочкой таблетка имеет преимущественно белый цвет. В состав Эспиро входят следующие основные и вспомогательные ингредиенты:

  • эплеренон;
  • моногидрат молочного сахара;
  • микрокристальная целлюлоза;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • натрий-додецилсульфат
  • натрий-карбоксиметилцеллюлоза;
  • магний стеаринкислый.

Оболочка таблетки содержит в себе следующие химические соединения:

  • желтый падрай-2;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • двуокись титана;
  • моногидрат молочного сахара;
  • полиэтиленгликоль 3350;
  • триацетат глицерина;
  • краситель желтый FeO2.

Пилюли выпускаются с дозировкой действующего ингредиента по 0,025 и 0,050 грамма. Фасуются в блистеры по 10 штук, по три блистера в картонной коробке.

Эспиро представляет собой мочегонное средство, сохраняющее в организме человека ионы калия.

действующий компонент отличается предельной селективностью в плане воздействия на минералкортикоидные рецепторы организма, не влияя на работу андрогенных, глюококортикоидных и прогестероноподобных рецепторов, а также предотвращает ассоциацию минералкортикоидных рецепторов основным ферментом ренин-ангиотензинной схемы альдостероном, принимающем участие в процессе регуляции артериального давления и заболеваний сосудов или сердца.

Эплеренон приводит к устойчивому увеличению деятельности ренина с альдостероном в крови. В результате, выделение ренина блокируется альдостероном по схеме с обратной связью.

Активизация ренина или содержание альдостерона в циркулирующих объёмах крови не оказывают влияния на работу эплеренона.

Клинически значимое действие эплеренона на скорость сердечных сокращений и характер интервалов работы сердца у пациентов, не имеющих патологий, не обнаружено в процессе тестирования на добровольцах.

Применение Эспиро необходимо при наличии в анамнезе у пациента следующих медицинских показаний:

  • ранее перенесенный инфаркт;
  • хроническая недостаточность ССС.

Инструкция рекомендует принимать лекарство по одной таблетке (0,025 грамма) раз в день. Через четыре недели эта доза может быть увеличена вдвое. Коррекция суточного потребления в зависимости от возраста не нужна. Нужно отслеживать содержание ионов K в крови.

Во избежание образования гиперкалиемии следует осуществлять мониторинг ионного обмена в организме.

У людей с нарушениями в работе выделительной системы следует постоянно отслеживать содержание калия в крови.

На фоне проблем с работой печени следует отслеживать содержание электролитов

лактозы нужно учитывать при терапии пациентов с редкой генетической непереносимостью.

Эспиро не назначают при наличии у пациента следующих медицинских противопоказаний в анамнезе:

  • повышенное содержание K в крови (больше 05 миллимоль/литр);
  • средняя или тяжелая степень недостаточности выделительной системы;
  • тяжелая недостаточность печени;
  • употребление других сберегающих ионы калия диуретиков;
  • высокое содержание креатинина;
  • генетическая непереносимость лактозы;
  • подростковый или детский возраст;
  • гиперчувствительность к компонентам.

С осторожностью:

  • на фоне сахарного диабета II;
  • при наличии альбумина в моче;
  • на фоне употребления иАПФ;
  • с антагонистами ангиотензиновых рецепторов.

Во время беременности средство выписывают только в исключительных ситуациях. На время терапии рекомендуется прервать грудное вскармливание. Действие лекарства на процесс развития плода не изучено.

Взаимодействие не изучено. Не рекомендуется употреблять алкоголь на фоне нарушений работы ССС.

Лечение с использованием Эспиро может стать причиной следующих нежелательных эффектов и заболеваний:

  • повышение числа эозонофилов;
  • гипотиреоз;
  • чрезмерный уровень K;
  • чрезмерный уровень холестерина;
  • повышенная концентрация липидов;
  • обезвоживание;
  • пониженный уровень натрия;
  • проблемы со сном;
  • вертиго;
  • потеря сознания;
  • мигрени;
  • онемение;
  • падение кровяного давления;
  • инфаркт;
  • предсердиевая фибрилляция;
  • проблемы в работе левого желудочка;
  • нарушение сердечного ритма;
  • ортостатический шок
  • тромбоз ног
  • кашель и фарингит;
  • расстройство желудка;
  • тошнота и рвота;
  • запоры;
  • газы;
  • воспаление жёлчного;
  • зуд;
  • потливость;
  • судороги икр;
  • боли в скелете и спине;
  • нарушение работы выделительной системы;
  • воспаление почечных лоханок;
  • сыпь;
  • отечность;
  • слабость;
  • гинекомастия;
  • повышенный азот мочевины, креатинин, глюкоза.

Случаи превышения допустимой дозировки не описаны. Возможно чрезмерное падение кровяного давления и развитие гиперкалиемии. В таком случае необходимо обратиться к врачу за дополнительным лечением.

Совместное употребление Эспиро с сильными CYP3A4-индукторами не допускается.

Средства, содержащие в себе Li (циклоспорин или такролимус) нужно избегать назначать с лекарством.

Нельзя совмещать препарат с калийсодержащими медикаментами.

Применение средства возможно только по рецепту врача.

Инструкция по применению допускает хранение медикамента при комнатной температуре в сухом тёмном месте, защищённом от доступа детей. Срок пригодности 36 месяцев.

  • Декриз;
  • Рениаль;
  • Инспра;
  • Эриданус;
  • Эплеренон;
  • Эплепрес.

Источник: https://wer.ru/opisanie/espiro/

Эспиро (espiro)

Эсперо инструкция по применению

Последняя актуализация описания производителем 03.10.2019

Эплеренон* (Eplerenone) C03DA04 Эплеренон

  • Диуретическое калийсберегающее средство [Диуретики]
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
эплеренон25/50 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38,67/77,34 мг; МКЦ — 15,38/30,76 мг; гипромеллоза 15 сР — 1,25/2,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,85/1,7 мг; кроскармеллоза натрия — 3/6 мг; магния стеарат — 0,85/1,7 мг
оболочка пленочная: Opadry II 33G32578 (желтый) (гипромеллоза 6 сР (Е464) — 1,6/3,2 мг, титана диоксид (Е171) — 0,91/1,82 мг, лактозы моногидрат — 0,84/1,68 мг, макрогол 3350 — 0,32/0,64 мг, триацетин — 0,24/0,48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,09/0,18 мг) — 4/8 мг

Таблетки, 25 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Таблетки, 50 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.

Цвет таблетки на изломе — от белого до почти белого цвета.

Фармакологическое действие — диуретическое.

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи.

При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT у здоровых добровольцев не выявлено.

Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток.

Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — при дозах более 100 мг.

Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vss составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки.

T1/2 эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) — мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).

Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, их снижение на 26 и 3% соответственно.

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и Cl креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев.

Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA).

Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса 177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;

недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет (опыта применения препарата нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется).

С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона и ингибиторов АПФ или АРА II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина или варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4; пожилой возраст; нарушения функции почек (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_80342.htm

ЭСПИРО

Эсперо инструкция по применению

Калийсберегающий диуретик

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе – от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 15.38 мг, гипромеллоза 15cP – 1.25 мг, натрия лаурилсульфат – 0.85 мг, кроскармеллоза натрия – 3 мг, магния стеарат – 0.85 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G32578 (желтый) – 4 мг (гипромеллоза 6сР (Е464) – 1.6 мг, титана диоксид (Е171) – 0.91 мг, лактозы моногидрат – 0.84 мг, макрогол 3350 – 0.32 мг, триацетин – 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.09 мг).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – от белого до почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 77.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30.76 мг, гипромеллоза 15cP – 2.5 мг, натрия лаурилсульфат – 1.7 мг, кроскармеллоза натрия – 6 мг, магния стеарат – 1.7 мг.

Состав оболочки: опадрай II 33G32578 (желтый) – 8 мг (гипромеллоза 6сР (Е464) – 3.2 мг, титана диоксид (Е171) – 1.82 мг, лактозы моногидрат – 1.68 мг, макрогол 3350 – 0.64 мг, триацетин – 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.18 мг).

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном – ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.

Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи.

При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема эплеренона внутрь в дозе 100 мг абсолютная биодоступность составляет 69%. Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Css достигается в течении 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50 (±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.

В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки. T1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) – мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).

Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе.

По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, – их снижение на 26% и 3%.

Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и КК не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42%, соответственно. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания

  • инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
  • хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
  • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (опыта применения препарата у пациентов данной возрастной группы нет);
  • повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете 2 типа и микроальбуминурии; одновременном применении эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим; при нарушениях функции почек (КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/espiro/

Эспиро – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Эсперо инструкция по применению
таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка (25 мг) содержит:
активное вещество: эплеренон – 25,00 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 38,67 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 15,38 мг; гинромеллоза-15сР – 1,25 мг; натрия лаурилсульфат -0,85 мг: кроскармеллоза натрия – 3,00 мг; магния стеарат- 0,85 мг.

Оболочка: Опадрай II 33G32578 (желтый) – 4,00 мг: гипромеллоза-6сР (Е464) – 1,60 мг; титана диоксид (Е171) – 0,91 мг; лактозы моногидрат – 0,84 мг; макрогол-3350 – 0,32 мг; триацетип – 0,24 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,09 мг.
1 таблетка (50 мг) содержит:
активное вещество: эплеренон – 50,00 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 77,34 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 30,76 мг; гипромеллоза-15сР – 2,50 мг; натрия лаурилсульфат -1,70 мг; кроскармеллоза натрия – 6,00 мг; магния стеарат – 1,70 мг.

Оболочка: Опадрай II 33G32578 (желтый) – 8,00 мг: гипромеллоза-6сР (Е464) – 3,20 мг; титана диоксид (Е171) – 1,82 мг; лактозы моногидрат – 1,68 мг; макрогол-3350 – 0,64 мг; триацетип – 0,48 мг; краситель железа оксид желтый (Е172) – 0,18 мг.

Описание:

Для таблеток 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. Цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Для таблеток 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне. Цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

диуретическое калийсберегающее средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных с альдостероном -ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний. Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.

Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS. PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2 часа после приема внутрь.

Сmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов.

Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет 50(±7)л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.

Метаболизм и выведение

Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3-5 часов, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.

Особые группы пациентов

Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в сутки изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) – мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся па гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Сmах на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, – их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmах и AUC эплеренона были увеличены на 3,6% и 42%, соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.

Сердечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

Равновесные AUC и Сmах у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу.

Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.

Показания к применению

  • Инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии, с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
  • Хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (2,0 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
  • недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • опыта применения препарата у детей в возрасте до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется.

С осторожностью

  • Сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;
  • одновременное применение эплеренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ЛИФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (APAII); препаратов, содержащих литий; циклоспорина или такролимуса; дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4;
  • пожилой возраст;
  • нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин);

Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АИФ и АРАП с эплереноном.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Сведений о применении препарата у беременных нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью н только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.

Сведений о выделении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет.

Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.

Способ применения и дозы

Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.

Инфаркт миокарда

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать сс до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу №1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг один раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA

Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и увеличивать ее до 50 мг один раз в сутки через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу №1).

Таблица №1. Подбор дозы после начала лечения

калия в сыворотке крови

(ммоль/л)

ДействиеИзменение дозы
6,0 отмена препарата не применимо

Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Мосле временного прекращения приема препарата Эспиро в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до и более 6,0 ммоль/л, терапию препаратом Эспиро можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит

Источник: https://medi.ru/instrukciya/espiro_13259/

ТерапевтOnline